哈樂(鹽酸
坦索羅辛)為雙色硬膠囊,內容物為略帶黃白色的顆粒。哈樂用于前列腺增生癥引起的排尿障礙的治療。
哈樂膠囊為緩釋制劑,成人一次口服0.2mg時,6.8小時后血藥濃度達到高峰,半衰期為10小時,其AUC0~∞與普通制劑幾乎相等,因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。哈樂連續口服,血藥濃度可在第4天達到穩定狀態。
哈樂藥理作用:
1.哈樂對交感神經α1受體的阻斷作用:哈樂可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外,本品對α1受的親各性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2.哈樂對尿道、膀胱及前列腺的作用:因哈樂系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體,因此哈樂對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3. 改善排尿障礙作用:哈樂可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力,百對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。
百濟藥師溫馨提醒:
1. 一般注意事項
(1) 哈樂過量使用可能會引起血壓下降,因此要注意用量。
(2) 合用降壓藥時,應密切注意血壓變化。
(3) 注意不要嚼碎膠囊內的顆粒。
2. 禁忌癥
(1) 對哈樂過敏者。
(2) 腎功能不全患者。
3. 慎重使用:體位性低血壓患者。
4. 副作用
(1) 神經精神系統:偶見頭暈、蹣跚感等癥狀。
(2) 循環系統:偶見血壓下降、心率加快等。
(3) 過敏反應:偶爾可出現皮疹,出現這種癥狀時應停止服藥。
(4) 消化系統:偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
(5) 肝功能:偶見GOT、GPT、LDH升高。
(6) 其它:偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。
5. 高齡患者的服用:因高齡者中常有腎功能低下者,這種情況下應充分注意觀察患者服藥后的狀況,如得不到期待的效果,不應繼續增量,而應改用其它適當的處置方法。