酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用是什么

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2014/4/29 9:30:00

　　酒石酸伐尼克蘭片是一種什么藥呢？本品是用來協助人們戒煙的藥物，之所以會出現戒煙產品，是因為戒煙的難度較大，僅憑患者的意愿是比較難戒掉，所以就出現了多種用于戒煙的藥品。

　　酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用：伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑，對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，伐尼克蘭與神經α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對 α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體（α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍）、非煙堿型受體及轉運蛋白（>2000倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM）。

　　無論是否接受戒煙治療，戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報道試圖戒煙的患者出現煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。暢沛臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區分。酒石酸伐尼克蘭片的多項臨床研究涉及約4000名患者，治療時間最長為1年（平均給藥84天）。如出現不良反應，通常發生在治療的第1周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發生率無差異。

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