導(dǎo)讀：新山地明(Neoral1是CsA的改良劑型．目前已成為各種器官移植的主要免疫抑制劑。隨著我國肝移植的迅猛發(fā)展．使用新山地明者日漸增多，主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應(yīng)，可與腎上腺皮質(zhì)激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治療。

新山地明(SandimmunNeora1)是應(yīng)用微乳劑技術(shù)，將親水性溶劑、親脂性溶劑、表而活化劑以及活性成份加以混合而制成的環(huán)孢素A的新口服劑型。應(yīng)用微乳劑技術(shù)后的新山地明-環(huán)孢素A的吸收更迅速、廣泛，食物及pH、膽酸等對其藥物動(dòng)力學(xué)無影響，環(huán)孢素A暴露(Auc)與劑量的線性關(guān)系好，血液濃度峰值(Cmax)較高，藥物動(dòng)力學(xué)的變異性小，重復(fù)性好，血濃度答值(Cmin)穩(wěn)定，并不改變其安全性和耐受性，因而新山地明具有更有效，更安全，更易耐受的優(yōu)點(diǎn)。

新山地明(Neora1)在我國腎移植中的應(yīng)用已有6年，它有其口服吸收好、穩(wěn)定、較少受膽汁影響、個(gè)體差異小及達(dá)峰時(shí)間早等優(yōu)點(diǎn)。現(xiàn)已成為臨床常規(guī)、首選免疫抑制劑。自環(huán)孢素A(CsA)應(yīng)用于臨床器官移植以來，根據(jù)其半衰期等。

    自環(huán)孢素A(CsA)應(yīng)用于臨床器官移植以來，根據(jù)其半衰期等藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)，環(huán)孢素的常規(guī)用法為每天兩次給藥，并以檢測給藥前C(谷值)水平來調(diào)整藥量。Novartis將環(huán)孢素Sandimmune改進(jìn)為微乳化劑型一新山地明(Neora1)后，其藥代動(dòng)力學(xué)特性有了很大改變，表現(xiàn)為吸收快，達(dá)峰時(shí)間短(從原來的4h縮至2h)和峰值增高。使用新山地明時(shí)，如果繼續(xù)按谷值濃度調(diào)整藥物劑量．必定因過高的峰值而引起AUC的增高和毒副作用的增多。近年來，許多學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)僅檢測新山地明的谷值是不夠的，認(rèn)為峰值即C2與AUC和排斥反應(yīng)更為相關(guān)，因而更重要。

新山地明應(yīng)由在免疫抑制治療方面有經(jīng)驗(yàn)的并能進(jìn)行充分隨訪(包括定期全項(xiàng)體檢血壓測定和實(shí)驗(yàn)室安全性參數(shù)控制)的醫(yī)師開具處方接受藥物治療的移植患者應(yīng)在有充分醫(yī)療條件的醫(yī)院進(jìn)行治療負(fù)責(zé)維持療法的醫(yī)師應(yīng)完全掌握患者的隨訪信息。

像其它免疫抑制劑一樣環(huán)孢素可增加發(fā)生淋巴瘤和其它惡性腫瘤特別是皮膚癌的風(fēng)險(xiǎn)這種風(fēng)險(xiǎn)的增加表現(xiàn)為與免疫抑制的程度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)而與使用特殊制劑無關(guān)由于這可導(dǎo)致淋巴細(xì)胞增生性疾病和器官實(shí)體瘤其中有個(gè)別死亡報(bào)道因此包括多種免疫抑制劑的治療方案應(yīng)慎用。

百濟(jì)藥師溫馨提醒：用新山地明治療的病人應(yīng)避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥，因?yàn)樾律降孛髋伎梢�起高鉀血癥或加重原已存在的高血鉀癥。

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