一、作用機制

    阿德福韋酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韋的前藥，其分子式為c20h32n5o8p，分子量為501.48。口服后，在體內轉化為阿德福韋發揮抗病毒作用。阿德福韋是單磷酸腺苷的核苷酸類似物，在體內通過細胞激酶作用被磷酸化為具有活性作用的二磷酸阿德福韋，二磷酸阿德福韋抑制hbv dna多聚酶或逆轉錄酶作用機制包括：(1)競爭脫氧腺苷三磷酸底物；(2)終止病毒dna鏈延長。二磷酸阿德福韋對hbv dna多聚酶的抑制常數為0.1mmol/l；對人類dna多聚酶α和γ的抑制作用較弱，其抑制常數分別為1.18mmol/l和0.97mmol/l，因此，治療劑量對正常細胞沒有毒性。

　　二、藥效和毒理

    在體外實驗中，阿德福韋抑制hbv轉染人肝細胞瘤細胞株hepg2和hb611細胞病毒復制的半數抑制濃度（ic50）分別為0.2～2.5mmol/l和0.2～1.2mmol/l[1]。二磷酸阿德福韋在細胞內的t1/2為30h，故作用較持久，可以每天給藥一次。

TAG： 代丁 阿德福韋酯