乙型病毒性肝炎,簡(jiǎn)稱乙肝,是一種由乙型肝炎病毒引起的疾病。乙型肝炎病毒會(huì)引起肝臟病變。乙肝主要在中國及其他一些亞洲國家中流行。目前中國人口中約有十分之一是乙型肝炎帶原者。乙型肝炎與肺結(jié)核和艾滋病并列世界上最常見的傳染病。乙型肝炎是全球死亡原因的第10位,全世界約有3.5~4億人感染乙型肝炎病毒,人數(shù)高達(dá)艾滋病感染者的八倍以上。恩替卡韋治療乙肝效果顯著。
恩替卡韋是鳥嘌呤核苷類似物,在體內(nèi)經(jīng)磷酸化后轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;
(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。
恩替卡韋的副作用有ALT升高、頭痛頭暈、疲憊、眩暈、惡心、腹痛、腹瀉、腹部不適、肌通、失眠、風(fēng)疹和消化不良,也可見于中性粒細(xì)胞輕度下降等,這些不良反應(yīng)多為輕到中度。少見不良反應(yīng)包括嘔吐,嗜睡和睡眠困難,長(zhǎng)期服用可能有耐藥發(fā)生。
·患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。
·使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性。因此,需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。