博路定高效、安全的新一代抗病毒藥物

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/12/26 2:54:00

    博路定是由百時美施貴寶公司自主研發的一種核苷類似物，是一種高效、安全的新一代抗病毒藥物。突出的優勢在于有研究證明其應用2年，耐藥發生率為0%。博路定的通用名是恩替卡韋片，是目前治療慢性乙肝的首選藥物，它能夠強效、快速、持續地抑制乙肝病毒，是所有乙肝抗病毒藥物中作用最強的藥物。

    博路定適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。博路定的藥理作用為：博路定（恩替卡韋片）為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。

    恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：
    （1）HBV多聚酶的啟動；
    （2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；
    （3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

    博路定可以選擇的適應癥為：
　　⑴可以適用于慢性乙型肝炎初始抗病毒治療。
　　⑵用于ALT在正常值2倍以下，有病毒復制，又迫切要求進行抗病毒治療的慢性乙型肝炎患者。
　　⑶可以適用于慢性乙型肝炎應用賀普丁后發生YMDD變異者的抗病毒治療。
　　⑷適用于HBV-DNA病毒載量較高者或者難治性慢性乙型肝炎（如母嬰傳播、父系傳播者）
　　⑸適用于重型肝炎，有病毒復制，病情危機，需要盡早控制乙型肝炎病毒復制，以搶救生命者。
　　⑹適用于乙型肝炎病情已經進展為肝炎肝硬化，甚至失代償期，需要長期應用甚至終身服用抗病毒藥物，又有一定的經濟承受能力者（也可以用賀維力）。
    ⑺不適用于慢性HBV攜帶者。

    很多臨床研究表明博路定治療乙肝的效果還是挺好的，但是患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。另外服用本品最常見的不良反應有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹通、肝區不適、肌通、失眠和風疹。

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