喜美欣是首個國產腺苷蛋氨酸制劑,其主要成分為丁二磺酸腺甘蛋氨酸。
腺苷蛋氨酸是人體組織和體液中普遍存在的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。
在肝內,腺苷蛋氨酸通過使質膜磷脂甲基化而調節肝臟細胞膜的流動性,而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化產物的合成。這些反應有助于防止肝內膽汁淤積。
喜美欣注射劑采用先進的制劑工藝,具有更高的產品品質和安全性。長期治療可以延長肝硬化患者的生存期或延遲肝移植時間,顯著緩解肝病患者的抑郁情緒。
【藥品名稱】
商品名稱:喜美欣
通用名稱:注射用
丁二磺酸腺苷蛋氨酸
英文名稱:Ademetionine 1,4 - Butanedisulfonate for Injection
【性狀】
每粒包膜片含500 mg腺苷蛋氨酸 ;每瓶粉劑含500 mg腺苷蛋氨酸。
【藥理作用】
腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸,牛磺酸,谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。在肝內,通過使質膜磷脂甲基化而調節肝臟細胞膜的流動性,而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化產物的合成。只要肝內腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內,這些反應就有助于防止肝內膽汁郁積。
現已發現,肝硬化時肝內腺苷蛋氨酸的合成明顯下降,這是因為腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化)的活性顯著下降(-50%)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化減少,因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過程。結果使肝硬化病人飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝產物,特別是半胱氨酸,谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥,使發生肝性腦病的危險性增加。有研究證明體內蛋氨酸累積可導致其降解產物(如硫醇,甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產物在肝性腦病的發病機理中起重要作用。
由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障礙,故應用腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加,但不增加血循環中蛋氨酸的濃度。給肝硬化病人補充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復其內源性水平。
在各種試驗模型中確已發現腺苷蛋氨酸的抗膽汁郁積作用與其下列作用有關 :⑴促進腺苷蛋氨酸-依賴性質膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復細胞質膜的流動性。⑵克服轉硫基反應障礙,促進了內源性解毒過程中硫基的合成。
【適應癥】
肝硬化前和肝硬化所致肝內膽汁郁積,妊娠期肝內膽汁郁積。
【用法用量】
初始治療 :采用粉針劑,最初2周每天肌肉或靜脈注射500-1000 mg。
維持治療 :采用腸溶片,每天口服1000-2000 mg。
【不良反應】
即使長期大量應用尚未見嚴重副作用。
【禁忌】
對本藥過敏者。
【警告】
因為本品只有在酸性片劑中才能保持活性,故有些患者服本藥后感燒心和上腹痛。在對本藥特別敏感的個體,偶可引起晝夜節律紊亂,睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。以上作用均表現輕微,不需中斷治療。
對有血氨增高的肝硬化前及肝硬化病人應注意監測血氨水平。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥可用于妊娠期和哺乳期。
【藥物相互作用】
目前尚不了解有何藥物相互作用。
【藥物過量】
尚無用藥過量的報導。
【用藥須知】
注射粉劑須在臨用前用所附溶劑溶解,靜脈注射必須非常緩慢。注射劑不可與堿性液體或含鈣離子的液體混合。藥物變色后不能再繼續使用。
口服片劑為腸溶性(在十二指腸內崩解),必須整片吞服,不得嚼碎。為使本藥更好地吸收和發揮療效,建議在兩餐之間服用。
【貯藏】
貯存在室溫(低于25°C)。未拆封的注射粉劑可保存24個月,注射粉劑溶解后只能保存6小時。
【有效期】
未拆封的腸溶片可保存36個月。