隨著生活水平的提高,目前糖尿病患者越來越多,對于糖尿病患者來說,當飲食及運動治療不能良好控制血糖時,就應該應用藥物治療。糖尿病的治療藥物包括口服降糖藥物及胰島素。口服藥物因其應用簡單、方便能得到廣大患者的認同。相反,對于胰島素,很多患者有抵抗情緒,除了應用不如口服藥物方便外,還有相當多的患者錯誤的認為使用胰島素會成癮,因而尋找各種理由拒絕胰島素治療。其實胰島素是人體內分泌的多種激素之一,是體內唯一具有降血糖作用的激素,因此應用胰島素降糖可以避免口服藥物所難以克服的肝、腎毒副作用,最大限度保護肝腎功能。下面百濟藥師為糖友們介紹一種治療糖尿病的藥物長秀霖。
什么是長秀霖?
長秀霖為無色澄清溶液。藥品通用名是重組甘精胰島素注射液。用于糖尿病。
長秀霖藥理毒理,有什么特點?
長秀霖是一種利用重組DNA技術生產的生物合成人胰島素類似物。同其它胰島素一樣,甘精胰島素的主要作用也是調節糖代謝,通過促進骨骼肌和脂肪等周圍組織攝取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的產生而降低血糖,同時抑制脂肪細胞的脂肪分解和蛋白質水解以及促進蛋白質合成。
長秀霖是在人胰島素B鏈羧基末端增加了兩個精氨酸,同時也把A鏈羧基末端A21位置的天冬酰胺替換成甘氨酸,這使甘精胰島素在酸性溶液(pH值為4)中完全溶解,在中性溶液中溶解度很低,因此,皮下注射后,因酸性溶液被中和而形成的微小沉淀可持續釋放甘精胰島素,從而產生長達24小時平穩無峰值的可預見的血藥濃度。
長秀霖吸收緩慢的特點決定于長秀霖皮下注射后釋放緩慢,繼之吸收入血也慢,因此,每天定時皮下注射一次,即可滿足人體對基礎胰島素的需要。國外已公開發表的臨床藥理學研究表明:長秀霖和人胰島素的生物效價是等同的。
長秀霖的藥代動力學
長秀霖和其它胰島素在血液中的半衰期相似,只有幾分鐘。長秀霖經皮下注射后,部分在B鏈的羧基末端降解生成A21-甘氨酸胰島素和A21-甘氨酸-脫-B30-蘇氨酸胰島素,這兩種代謝產物均具有降血糖活性,而未改變的甘精胰島素及其降解產物也存在于血漿中。
胰島素的作用特點取決于其釋放速度。健康人與糖尿病患者皮下注射長秀霖后,其釋放遠比NPH胰島素緩慢而持久,且無明顯峰值,因此甘精胰島素具有平穩、長效的降血糖作用,作用時間長達24小時。
長秀霖的吸收也受注射部位、注射技術、飲食、運動、疾病等多種因素的影響,因此甘精胰島素的降血糖效果在不同個體及同一個體內可能存在差異。
國外已公開發表的常規藥理學安全性研究表明,包括重復劑量毒性、生殖毒性、基因毒性、致癌性等臨床資料均未發現對患者有特殊危害。
長秀霖的使用有哪些注意事項?
長秀霖不能同其它胰島素或稀釋液混合。甘精胰島素的長效作用與其皮下注射后的釋放速度有關,若靜脈注射了原來用于皮下注射的劑量,可發生嚴重低血糖,切勿靜脈注射甘精胰島素。
糖尿病酮癥酸中毒的治療,不能選用甘精胰島素,推薦靜脈注射短效胰島素或速效胰島素類似物。腎功能損害患者由于胰島素的代謝緩慢,對胰島素的需要量可能減少。老年人及腎功能衰退患者,對胰島素的需要量可能減少。嚴重肝損害患者由于葡萄糖異生能力降低及胰島素代謝減慢,對胰島素的需要量可能減少。
患者改用其它胰島素時,應在醫生指導下進行,如果胰島素的濃度、品牌、類型、種類(動物胰島素、人胰島素、人胰島素類似物)和/或制造工藝發生改變,應注意調整劑量。合并疾病尤其是感染,常會增加胰島素的用量。
若誤餐或進行未納入計劃的大運動量的體育鍛煉時,可能導致低血糖,可能損傷患者的注意力及反應能力,因此,在患者進行特別重要的活動(如駕駛汽車或操作機械)時,可能會有危險,尤其是對那些無癥狀低血糖發作及經常性低血糖發作的患者更重要。
低血糖反應的發生與使用胰島素的劑型及使用劑量有關,因此可能會隨治療方案的改變而改變。由于甘精胰島素提供平穩的基礎胰島素,可以預見低血糖反應較為少見。并且臨床試驗證實:甘精胰島素與NPH相比夜間低血糖的發生率更低。
運動員慎用。
百濟藥師溫馨提醒:長效胰島素可提供基礎需要量的胰島素以控制平日的血糖,也可與短效胰島素聯合應用。目前很多醫院應用的長效胰島素為長秀霖,根據幾個月的臨床觀察,不管是應用三餐前注射短效或超短效胰島素+長秀霖還是三餐前口服藥+長秀霖的患者血糖控制較前明顯降低,尤其是空腹血糖,均可維持在正常范圍內,住院周期明顯縮短,使控制血糖變得簡單、快捷。