拜新同(硝苯地平控釋片)是由拜耳醫(yī)藥保健有限公司生產(chǎn)的服用方便,療效顯著且安全性較好的治療輕中度高血壓理想的藥物之一。
拜新同的降壓機(jī)制
鈣拮抗劑的作用機(jī)制主要是阻滯細(xì)胞外鈣離子經(jīng)電壓依賴L型鈣通道進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),減弱興奮收縮偶聯(lián),降低阻力血管的收縮反應(yīng)性。鈣拮抗劑還能減輕血管緊張素II(Ang II)和α腎上腺索受體介導(dǎo)的縮血管效應(yīng)減少腎小管鈉的重吸收。拜新同是一種控釋的長(zhǎng)效鈣通道阻滯劑(CCB)(adalat;拜耳醫(yī)藥),采用了高科技的滲透壓泵系統(tǒng)來(lái)確保藥物24h勻速釋放,谷峰比接近1,確保整個(gè)用藥期間的血壓控制。它能平穩(wěn)降低血壓,且不像短效制劑那樣引起交感神經(jīng)興奮,加快心率。
控制危險(xiǎn)因素,越早使用拜新同進(jìn)行降壓受益越大
大量臨床研究表明,降壓治療的益處主要來(lái)自血壓降低本身。長(zhǎng)期有效降壓治療能減少30%~50%心腦血管病發(fā)生率,益處大小受患者心血管危險(xiǎn)程度、血壓控制目標(biāo)水平、降壓治療方案以外有利作用或不利作用的影響。研究證實(shí),拜新同(硝苯地平控釋片)不僅使血壓早期達(dá)標(biāo),而且聯(lián)合用藥的患者比例也低于其他降壓治療試驗(yàn)。對(duì)各種抗高血壓藥物臨床試驗(yàn)的薈萃分析顯示,在INSIGHT試驗(yàn)中,拜新同組將收縮壓從173mmHg降至138 mmHg,充分體現(xiàn)了拜新同卓越的降壓療效。
按照Framingham試驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)行預(yù)計(jì),如果入選拜新同組的患者不進(jìn)行降壓治療,心腦血管事件的發(fā)生率將為34例/1000病例年。而在INSIGHT試驗(yàn)中,經(jīng)拜新同治療的患者心腦血管事件的發(fā)生率僅為17例/1000病例年。以上表明,拜新同降壓治療可使高血壓患者心腦血管事件的發(fā)生減少50%。
拜新同的療效特點(diǎn)
拜新同可保護(hù)靶器官
改善內(nèi)皮功能障礙
ENCORE研究評(píng)估了在冠心病患者中,拜新同對(duì)冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮功能恢復(fù)的影響。348例冠心病患者隨機(jī)分至安慰劑組、拜新同(30~60 mg/d)組、西力伐他汀組和拜新同聯(lián)合西力伐他汀治療組,隨訪6個(gè)月。在研究開(kāi)始和結(jié)束時(shí)給予患者乙酰膽堿,觀察治療前后患者內(nèi)皮依賴性血管擴(kuò)張能力的改變。結(jié)果顯示,拜新同組患者在治療后內(nèi)皮依賴性血管擴(kuò)張能力明顯提高,血管直徑增加幅度較安慰劑組高88%,表明拜新同可顯著改善冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮功能。
延緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程
在INSIGHT亞組研究中,高血壓患者隨機(jī)接受拜新同或氫氯噻嗪聯(lián)合咪吡嗪治療,3年隨訪結(jié)果顯示,在兩組患者血壓降幅相同的情況下,拜新同與利尿劑相比,不僅可顯著減少冠狀動(dòng)脈鈣化和外周動(dòng)脈疾病的發(fā)生率,并且在隨訪的幾年中,拜新同組的頸動(dòng)脈內(nèi)膜中層厚度(IMT)有減少的傾向,而利尿劑組的患者頸動(dòng)脈IMT繼續(xù)增厚,差異達(dá)統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。在INTACT研究中,冠脈造影顯示,長(zhǎng)期拜新同治療組的斑塊新發(fā)病灶數(shù)顯著低于安慰劑組,提示拜新同能明顯延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程。
逆轉(zhuǎn)左室肥厚
PRESERVE研究比較了ACEI依那普利與拜新同對(duì)左室肥厚的逆轉(zhuǎn)作用,303例患者隨機(jī)接受依那普利和拜新同治療,48周后的結(jié)果顯示,拜新同逆轉(zhuǎn)左室肥厚的作用與ACEI相當(dāng)。
保護(hù)腎功能
INSIGHT研究顯示,在3年多的隨訪過(guò)程中,盡管拜新同與利尿劑兩組患者血壓相似,但拜新同組患者腎小球?yàn)V過(guò)率的下降程度顯著慢于利尿劑組(P<0.05),提示拜新同作為長(zhǎng)效CCB,具有一定的腎保護(hù)作用。
拜新同可改善冠心病的臨床癥狀
心絞痛是冠心病的重要癥狀,拜新同有抗心絞痛的明確作用。既往研究顯示,拜新同顯著減少心絞痛和心肌缺血,無(wú)論是心絞痛和心肌缺血次數(shù),還是心肌缺血持續(xù)時(shí)間和硝酸甘油消耗量,拜新同均存在明顯優(yōu)勢(shì)。而且,由于拜新同可以平穩(wěn)控制血壓,使之具有全天持續(xù)抗心絞痛的作用。
在近期公布的ACTION研究中,拜新同更是顯示出了延緩冠心病進(jìn)展的重要作用。拜新同在穩(wěn)定型心絞痛最佳治療的基礎(chǔ)上,減少心臟干預(yù)治療的需要,如進(jìn)一步減少冠脈造影18%,減少冠脈搭橋21%。對(duì)高血壓合并冠心病患者的亞組分析顯示,拜新同治療使一級(jí)終點(diǎn)(全因死亡、心梗、心衰、致殘性卒中、頑固性心絞痛和外周血管重建術(shù))的發(fā)生率降低13%(P=0.015),使心血管事件的發(fā)生率降低17%(P=0.008)。
拜新同可預(yù)防終末期心血管疾病的發(fā)生
減少新發(fā)心力衰竭
ACTION研究還顯示,拜新同顯著降低了冠心病患者新發(fā)心力衰竭的發(fā)生率達(dá)29%,此作用在伴有高血壓的冠心病患者中體現(xiàn)得更加充分,發(fā)生率降低了38%。ACTION試驗(yàn)是第一個(gè)顯示出長(zhǎng)效CCB能夠在高危人群中降低新發(fā)心力衰竭危險(xiǎn)的試驗(yàn)。
預(yù)防致殘性腦卒中
在ACTION的高血壓亞組分析中,拜新同使冠心病伴高血壓患者的致殘性卒中(包括卒中的急性癥狀或體征,以及卒中發(fā)作后30天仍然存在的功能性損傷,或發(fā)作后30天內(nèi)的卒中死亡)發(fā)生率降低33%,任何卒中或TIA
減少28%。降低卒中的顯著作用可能是源于拜新同出色的降壓特性。
積極有效降壓及逆轉(zhuǎn)器官損害至關(guān)重要,拜新同通過(guò)降低血壓和血管保護(hù)作用,干預(yù)整個(gè)心血管事件鏈,進(jìn)而降低心腦血管事件。高血壓伴器官損害的高;颊撸R床上用拜新同可明顯獲益。
拜新同是控釋劑型,與其他長(zhǎng)效CCB相比,拜新同的谷峰比值最高,谷峰比是評(píng)價(jià)藥物降壓作用持續(xù)時(shí)間的金標(biāo)準(zhǔn),F(xiàn)DA認(rèn)為能夠在24小時(shí)內(nèi)有效控制血壓的藥物谷峰比最低應(yīng)為50%,若能達(dá)到66%則比較理想。拜新同的谷峰比遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其它常用的長(zhǎng)效CCB,其收縮壓和舒張壓谷峰比分別為101.8%和88.2%。如此高的谷峰比保證了其能夠在24小時(shí)內(nèi)持續(xù)、平穩(wěn)地控制血壓,而且消除了血漿藥物高峰濃度,不激活心率,不增加兒茶酚胺水平,不良反應(yīng)明顯減少?梢(jiàn),不同類的長(zhǎng)效CCB,同樣可能具有不同的臨床療效和不良反應(yīng)。