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佩爾 注射液 Perdipine

制造商 山之內(nèi)（中國）

性狀 鹽酸尼卡地平的化學(xué)名稱為2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氫吡啶-3，5-二羥酸,3-[β-(N- 芐基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。分子式 ：C26H29N3O6 ·HCl，分子量 ：515.99。本品緩釋膠囊內(nèi)容物為淡黃色球形顆粒 ；注射液為微黃色透明液體。

藥理作用 鹽酸尼卡地平為鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子內(nèi)流而發(fā)揮血管擴(kuò)張作用。鹽酸尼卡地平對血管平滑肌的作用比對心肌的作用強(qiáng)3萬倍，其血管選擇性明顯高于其他鈣拮抗劑。降壓作用 ：一般降壓作用 - 在麻醉狗身上顯示了劑量依賴性降壓作用，其用量作用曲線的傾斜度是比較平穩(wěn)的，從這一點(diǎn)看，在控制血壓方面不過度的降低血壓，具有良好的調(diào)節(jié)性。對異常高血壓的降壓作用 - 一般認(rèn)為內(nèi)因性升壓物質(zhì)（去甲腎上腺素、血管緊張素II）是麻醉時(shí)偶發(fā)性異常高血壓的病因，本藥可劑量依賴性地抑制這種原因引起的血壓升高。同時(shí)對升壓物質(zhì)（血管緊張素II）誘發(fā)的高血壓，也顯示了劑量依賴性降壓作用。對使用戊巴比妥、GOF、NLA中任何一種藥物麻醉的狗和猴子均呈大致相等的降壓作用。對心血管系統(tǒng)的作用 ：具有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用，在增加冠狀動(dòng)脈血流量的同時(shí) ，通過使末梢血管阻力降低，從而減輕后負(fù)荷降低心肌耗氧量，增加心搏出量。對臟器血液循環(huán)與血?dú)饨粨Q的影響 ：本藥在降低血壓的同時(shí)，可增加腦、心及各種器官的血流量。對血?dú)饨粨Q無影響。利尿作用 ：可增加人體腎血流量及腎小球?yàn)V過率，發(fā)揮利尿作用。同時(shí)在狗和大白鼠實(shí)驗(yàn)中顯示了排鈉利尿作用 ；在麻醉狗還顯示擴(kuò)張椎動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、股動(dòng)脈、腎動(dòng)脈作用。本品可增加腦、心、腎等主要臟器的血流量，降壓作用確切、持久，長期用藥不會(huì)產(chǎn)生耐藥性，并可抑制因高血壓引起的心肌肥大的進(jìn)展和預(yù)防腦中風(fēng)的發(fā)生。

藥代動(dòng)力學(xué) 注射液 健康成人靜脈給藥0.01-0.02 mg/kg的劑量時(shí)，血漿中藥物原型濃度的半衰期為50-60分鐘，全身麻醉的患者靜脈給藥0.01-0.03 mg/kg的劑量時(shí)，半衰期為22-45分鐘。健康成人以4 mg/小時(shí)(約1.1 ug/kg/分)的速度，連續(xù)靜脈內(nèi)給藥2小時(shí)，半衰期為109分鐘，全身清除率為10.7 mL/kg/分 ；高血壓急癥患者以0.5 ug/kg/分的劑量逐步增量或減量的方法，連續(xù)5-24小時(shí)靜脈給藥后，半衰期為160分鐘，全身清除率為14.2 mL/kg/分。健康人尿中的主要代謝產(chǎn)物是M-11（N- 苯甲基-N-甲基氨基脫落、吡啶環(huán)被氧化的代謝產(chǎn)物）的偶合物。與血漿蛋白的結(jié)合率在in vitro（健康人）、in vitro （急性心功能不全患者）、in vivo (全身麻醉下的患者)都是90%以上。緩釋膠囊 12名健康成人受試者單次服用用本品40 mg后測定血藥濃度呈雙峰態(tài)，第一峰時(shí)為0.79±0.45 h，達(dá)峰濃度為14.2±8.2 ng/mL，第二峰時(shí)為5.08±0.79 h，達(dá)峰濃度為16.9±5.8 ng/mL（血藥濃度呈雙峰曲線與本制劑由速釋和緩釋兩種成份構(gòu)成的藥劑學(xué)特點(diǎn)相符） ；每天口服2次，每次40 mg，連服7天后測血藥濃度，峰濃度為36.9±6.1 ng/mL，在7天之內(nèi)達(dá)到恒定狀態(tài)。連續(xù)口服給藥的半衰期約為7.6小時(shí)。本品主要通過肝臟廣泛代謝，僅21%的代謝物由尿液排出，尿中未檢出尼卡地平原形物。

毒理研究 亞急性、慢性毒性 ：對大白.鼠與狗進(jìn)行靜脈內(nèi)給藥試驗(yàn)并研討其結(jié)果。除藥理作用引起的血壓下降之外，包括心臟在內(nèi)的任何器官均未發(fā)現(xiàn)病理組織學(xué)上的異常。生殖試驗(yàn) ：對大白鼠和兔沒有發(fā)現(xiàn)催畸性等的生殖毒性。

適應(yīng)癥 緩釋膠囊 原發(fā)性高血壓。注射液手術(shù)時(shí)異常高血壓的緊急處理 ；高血壓急癥。

用法用量 緩釋膠囊 ：用于治療原發(fā)性高血壓時(shí)，每次40 mg，每日2次，口服。注射液 ：用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋，配成濃度為0.01-0.02%（1 mL中含鹽酸尼卡地平0.1-0.2 mg）后使用。手術(shù)時(shí)異常高血壓的緊急處理 ：以每分鐘2-10 ug/kg/ （體重）的劑量給藥，根據(jù)血壓調(diào)節(jié)滴注速度，必要時(shí)可以10-30 ug/kg/ （體重）的劑量靜脈直接給藥。高 血壓急癥 ：以每分鐘0.5-6 ug/kg/（體重）的劑量給藥，根據(jù)血壓調(diào)節(jié)滴注速度。

不良反應(yīng) 注射液 ：申請獲得通過時(shí)和上市進(jìn)行了統(tǒng)計(jì)調(diào)查，在總計(jì)例6399例中，懷疑與本藥有關(guān)的不良反應(yīng)（包括臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常）是140例（2.2%）。手術(shù)時(shí)血壓異常升高的急救處置 ：不良反應(yīng)在6093例中出現(xiàn)了109例，其中主要的是心動(dòng)過速36例。高血壓急癥 ：申請通過時(shí)的不良反應(yīng)在59例中出現(xiàn)了10例（16.9%），其中主要的是顏面潮紅3例。有臨床意義的不良反應(yīng) ： 麻痹性腸梗阻 ：因?yàn)橛袝r(shí)出現(xiàn)麻痹性腸梗阻，所以在發(fā)現(xiàn)異常時(shí)要停止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩５脱跹�癥 ：因?yàn)橛袝r(shí)會(huì)出現(xiàn)低氧血癥，所以在發(fā)現(xiàn)異常時(shí)要停止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩７嗡�腫，呼吸困難 ：因?yàn)榧毙孕墓δ懿蝗�的患者的有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肺水腫，呼吸困難等到癥狀，所以在發(fā)現(xiàn)這些癥狀時(shí)要停止給，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩Ｐ慕g痛（外國的病例） ：在國外有報(bào)告指出，使用本注射液治療后，有不到1%的冠狀動(dòng)脈疾病患者出現(xiàn)心絞痛或心絞痛加重。在發(fā)現(xiàn)這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩Ｆ渌�不良作�?（0.1-5%以下） ：循環(huán)系統(tǒng) - 心動(dòng)過速、心悸、顏面潮紅、全身疲倦感、心電圖變化。急性心功能不全時(shí)，出現(xiàn)血壓降低、肺動(dòng)脈壓升高、心指數(shù)降低、急性早搏、急性期外收縮、紫紺、動(dòng)脈血氧分壓降低。肝臟 - 肝功能障礙（GOT、GPT等升高） 。腎臟 - 尿素氮、肌酐升高。消化系統(tǒng) - 惡心、嘔吐、反胃。其他 ：頭痛、體溫升高、尿量減少、血中總膽固醇降低、寒顫、后背痛、血清鉀升高。靜脈炎的發(fā)生頻率不明。緩釋膠囊 常見有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅。有時(shí)出現(xiàn)GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有膽紅素升高。較少見心悸、乏力、心動(dòng)過速。有時(shí)出現(xiàn)便秘、腹痛，偶有食欲不振、腹瀉、惡心，嘔吐。其他 ：偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高、粒細(xì)細(xì)胞減少。

禁忌癥 對本品有過敏反應(yīng)者 ；顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者 ；腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者 ；重度主動(dòng)脈瓣狹窄患者禁用。以下情況禁用注射液 ：急性心功能不全，二尖瓣狹窄，肥厚型梗阻性心肌病、低血壓（收縮壓低于90 mmHg）、心源性休克的患者（有使心輸出量和血壓進(jìn)一步降低的可能性） ；急性心功能不全，發(fā)病后狀態(tài)尚不穩(wěn)定的重度急性心肌梗死的患者（對于有大范圍的、3支動(dòng)脈血管病變引起的梗死等重度急性心肌梗死的患者，有時(shí)會(huì)引發(fā)劇烈的血液動(dòng)力學(xué)變化、有使病情進(jìn)一步惡化的可能性）。

 注意事項(xiàng) 注射液 高血壓急癥患者給與此藥將血壓降至目的血壓后，尚需繼續(xù)治療且可口服時(shí)，應(yīng)改為口服制劑。長期給與本藥時(shí)，注射部位有時(shí)可出現(xiàn)疼痛、發(fā)紅，請改變注射部位。藥品的作用會(huì)有個(gè)體差異，所以請密切地注意血壓和心率的變化。肝功能障礙的患者和主動(dòng)脈瓣狹窄的患者，需慎重給藥。緩釋膠囊 有肝、腎功能障礙的患者，低血壓，心力衰竭，青光眼，孕婦，哺乳期婦女，兒童慎用本品。肝功能不全者宜從低劑量開始。使用本藥時(shí)需觀察血壓，心率。停用本品時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。

孕婦及哺乳期婦女用藥 對孕婦和哺乳期婦女只有在判斷認(rèn)為有益性高于危險(xiǎn)性時(shí)才可使用。最好避免對哺乳期婦女給藥，不得已給藥時(shí)要讓其避免哺乳。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本藥會(huì)分布到乳汁中。

兒童用藥 對小兒用藥的安全性尚未明確。

老年患者用藥 老年人用藥應(yīng)從低劑量開始。

藥物相互作用 與下列藥物合用時(shí)應(yīng)慎重 ：與降壓藥、β-阻滯劑、芬太尼合用時(shí)有藥理學(xué)相加作用時(shí)會(huì)出現(xiàn)血壓降低。西咪替丁可抑制肝臟的藥物代謝酶P450，使血中鈣拮抗劑的濃度升高增加本藥的作用。有時(shí)會(huì)增強(qiáng)地高辛的作用，主要是腎臟的清除能力減少，使血中地高辛的濃度升高。必要時(shí)減少地高辛的用量。因?yàn)楸舅幍牡鞍捉Y(jié)合率比較高，由于競爭性地結(jié)合血漿蛋白，使游離型的苯妥英鈉增加，苯妥英鈉又可誘導(dǎo)肝臟的藥物代謝酶，促進(jìn)鈣拮抗劑的代謝，必要時(shí)減少苯妥英鈉的用量或增加本藥的用量。利福平誘導(dǎo)肝臟的藥物代謝酶，促進(jìn)鈣拮抗劑的代謝，有時(shí)會(huì)消弱本藥的作用，必要時(shí)增加本藥的用量。環(huán)孢菌素競爭性地抑制肝臟的藥物代謝酶P450，使血中環(huán)孢菌素或本藥的濃度升高，必要時(shí)減少環(huán)孢菌素及本藥的用量。本劑與其他降壓藥聯(lián)合用藥時(shí)，有可能產(chǎn)生相加作用，使用時(shí)應(yīng)多加注意。在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達(dá)莫、華法林、奎尼丁等加于人體血漿中不改變本品的蛋白結(jié)合率。

藥物過量 對大鼠進(jìn)行了24個(gè)月的給藥實(shí)驗(yàn)，與對照組相比，45 mg/kg/日給藥組(大約是臨床用量的40倍)的雄性動(dòng)物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。過量時(shí)引起顯著低血壓、心率變化、嗜睡、意識(shí)模糊，應(yīng)中止給藥，靜脈補(bǔ)液，維持有效血容量，嚴(yán)重者可給升壓藥（如腎上腺素）。

用藥須知 靜脈點(diǎn)滴本藥時(shí)，由于某些配伍溶液pH比較高等原因，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)本藥析出的現(xiàn)象，必須加以注意。此外，根據(jù)配伍實(shí)驗(yàn)的結(jié)果，本藥可以與下述溶液配伍使用 ：生理鹽水、 5%葡萄糖注射液、10 %EL-3 號(hào)、5 %果糖注射液、KN補(bǔ)充液1A、KN補(bǔ)充液4A、復(fù)方生理鹽水-T1號(hào)、復(fù)方生理鹽水-T3號(hào)、氯化鎂復(fù)合制劑3號(hào)、氯化鎂復(fù)合制劑4號(hào)、（營養(yǎng)劑）Potacol R、15% 甘露醇注射液、甘露醇F-2號(hào)、乳酸復(fù)方氯化鈉D注射液、林格氏液、林格氏葡萄糖注射液、低分子右旋糖苷等。到目前為止，已經(jīng)確認(rèn)本藥能與下述注射液發(fā)生配伍反應(yīng)，所以請不要混合使用 ：呋喃苯胺酸（速尿）、刊瑞若、氨茶堿、雙丁酸環(huán)磷腺苷、氨利酮、利多卡因、約多海克索、碘派米托、止血環(huán)酸、磺酸安洛血、肝素鈉、尿激酶、Tisokinase、阿太普酶、磷霉素、鹽酸頭孢替安、頭孢唑喃鈉、伊米配能、氟莫克西鈉、碳酸氫鈉。

貯藏/有效期 遮光、密封、室溫保存。有效期3年。

TAG：鹽酸尼卡地平 佩爾 Nicardipine Hydrochloride