【藥品名稱】
立普妥 薄膜衣片
Lipitor

【制造商】
輝瑞

【性狀】
本品是白色、橢圓、薄膜衣的阿托伐他汀鈣鹽片，是一種合成的選擇性、競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類），其分子式為( C33H34FN2O5)2Ca·3H2O，分子量為1209.42。片劑的一面凹刻“PD155”，另一面有“10”的字樣。

【藥理作用】
阿托伐他汀通過抑制HMG-CoA（羥甲基戊二酸單酰輔酶A）還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血膽固醇和脂蛋白水平，并通過顯著和持久性地增加肝細胞表面LDL受體數目而增加LDL的攝取和分解代謝 ；本品也能減少LDL的生成和其顆粒數。
阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類藥物對這類患者的療效不佳。臨床試驗已證實本品可降低總膽固醇（30 - 46%），低密度脂蛋白膽固醇（41 - 61%）， 載脂蛋白B（34 - 50%） 及甘油三酯（14 - 33%），同時不同程度地升高高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A-1。上述結果在雜合子型家族性高膽固醇血癥，非家族性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥患者，包括非胰島素依賴型糖尿病患者一致。

【藥代動力學】
吸收：口服后迅速吸收，1-2小時內達到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。
分布 ：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結合。
代謝 ：阿托伐他汀在體內被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產物，以及各種β-氧化產物。其對循環HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產物。
消除 ：阿托伐他汀及其代謝產物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時，因活性代謝產物的作用，其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時。

【適應癥】
在控制飲食的基礎上，本品用于降低原發性高膽固醇血癥（雜合子家族性或非家族性）和混合性高脂血癥（Fredrickson IIa和IIb）患者的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，本品可與其他降脂療法合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。

【用法用量】
推薦的起始劑量為10 mg，1日1次。劑量范圍是每日10-80 mg。可在一天中的任何時間單劑量口服，進食或非進食時均可。

【不良反應】
通常本品可較好耐受，不良反應多為輕度和一過性。被認為與阿托伐他汀有關的最常見的不良反應是便秘、腹脹、消化不良和腹痛。通常繼續用藥后緩解。

【禁忌癥】
活動性肝病或原因不明的轉氨酶持續升高超過正常3倍，對該藥的任何成分過敏的患者禁用。

【注意事項】
腎功能不全 ：腎臟疾病不影響阿托伐他汀的血漿濃度及其降低低密度脂蛋白膽固醇的效果，不必要調整藥物劑量。
肝功能異常 ：建議治療開始前，進行肝功能檢測，并在以后定期復查�；颊叱霈F任何提示有肝臟損害的癥狀成體征時應檢查肝功能。轉氨酶升高者應監測至恢復正常。如果谷丙轉氨酶或谷草轉氨酶持續高于正常上限的3倍以上，則建議減少劑量或停藥。對于大量飲酒或有肝病史的患者慎用。
骨骼肌 ：與其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在罕見情況下，本品可能影響骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能進展為橫紋肌溶解癥。治療前，本品慎用于易感橫紋肌溶解癥的患者。甲低、腎功能異常等病人應先測定CPK。在治療中，如病人有不明原因的肌痛、肌肉觸痛或無力，特別是伴有周身不適或發熱時，應予以注意，并尋找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明顯升高或診斷為或疑診肌病時，應停藥。
血液透析不會顯著增加阿托伐他汀的清除。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦和哺乳期婦女禁用HMG-CoA還原酶抑制劑，對妊娠期婦女應用本藥的安全性尚未確立。

【藥物相互作用】
本品10 mg與多劑量的地高辛聯合用藥時，地高辛的穩態血漿濃度不受影響。本品每日1次8 mg與與地高辛聯合用藥時，地高辛濃度增加約20%。
本品每日1次10 mg與紅霉素（500 mg，每日4次）或克拉霉素（500 mg，每日2次）合用時，本品血漿濃度增高。

【貯藏/有效期】
儲存在20-25°C的室溫。有效期3年。

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