臨床研究表明,蘇麥卡(托伐普坦)可治療由許多不同類型疾病引起的低鈉血癥(高溶性和低溶性),其中包括抗利尿激素分泌異常綜合征、心力衰竭、肝硬化腹水等疾病。蘇麥卡是全球首個口服具有選擇性的抗利尿激素V2受體拮抗劑,是治療高溶性和等溶性低鈉血癥的特效藥物。
蘇麥卡每日1次,飯前飯后均可口服。推薦的起始劑量為15mg,服藥24小時候,根據血清鈉濃度調整劑量,可增加到每天30mg或者最大劑量每天60mg,已達到預期的血清鈉濃度。
患者在開始服藥和再次服藥時,需院內評估療效,并檢測血清電解質濃度和體液容量的變化。開始服用蘇麥卡的24小時內,不必限制患者飲水,在整個治療期間,患者感到口渴時,可在醫生的指導下飲水。
蘇麥卡的臨床藥代動力學試驗以健康人群為受試群體。試驗中,受試者一次性口服480mg托伐普坦或一天之內多次用藥總劑量達300mg。試驗發現,隨著劑量的升高,藥物的藥-時曲線下面積(AUC)明顯升高。
然而,當口服劑量≥60mg時,藥物的Cmax并隨著劑量的上升而緩慢上升。蘇麥卡的藥代動力學具有定向性特點,其S-(-)和R-(+)對映體的穩定比率為3。
美國一項臨床研究顯示,對于心力衰竭加重的患者,在服用蘇麥卡的第1天,患者體重下降和呼吸困難改善情況均顯著優于安慰劑對照組;在第7天,水腫情況顯著優于對照組,且未見嚴重不良反應。
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