導(dǎo)讀：肺動脈高壓(PAH)是一嚴重的進行性肺部疾病。近來研究表明，內(nèi)皮素(ET)水平的升高與PAH嚴重程度密切相關(guān)。因此，ET受體拮抗劑極有希望成為治療PAH的新途徑。波生坦片在原發(fā)性PAH或硬皮病引起的PAH治療中顯現(xiàn)出較好的療效。隨著臨床應(yīng)用的推廣，其長期臨床療效和安全性越來越受到重視。

    神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。

    波生坦片為非膚類、非選擇性的雙重內(nèi)皮素（ET ）受體拮抗劑，可同時拮抗ETA 和ETB 兩種受體，對E 幾受體的親和力較創(chuàng)飛受體強20 余倍，從而降低E 子1 與受體結(jié)合后產(chǎn)生的不良影響。ETel是由血管內(nèi)皮細胞產(chǎn)生的一種強烈的內(nèi)源性血管收縮劑，并有致血管重塑、纖維化和致炎等多種不良作用，心力衰竭和肺動脈高壓患者均見血漿中ET - 1 增多。動物實驗顯示，應(yīng)用波生坦可擴張血管、降低總外周血管阻力和顯著降低血壓，單次應(yīng)用或長期應(yīng)用均可改善外周循環(huán)和肺循環(huán)的血流動力學(xué)。由于ET 和E '''' fE受體結(jié)合后可擴張血管、增加一氧化氮和前列環(huán)素濃度、增加肺清除ETA 等作用，故選擇性拮抗ETA 受體可能比（波生坦片）同時拮抗ETA 和ETE 受體更為有利。

    波生坦片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。

    波生坦片與ETA和ETB受體競爭結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

    百濟藥師溫馨提醒：波生坦片肺動脈高壓的效果明顯，吸收代謝好，可以放心使用。服用全可利的不良反應(yīng)主要為頭疼、潮紅、肝功能異常、貧血、體重增加、水腫，但是癥狀輕微，無需過分擔(dān)心。

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