2011年2月,阿斯利康公司正式宣布,易瑞沙(已獲得了國家食品藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn),適用于表皮生長因子受體酪氨酸激酶基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的一線治療,或用于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的治療。
易瑞沙由美國哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院最先研究,是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。易瑞沙廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長,抑制其血管生成。在體外,可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
易瑞沙是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機(jī)制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導(dǎo),抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,實(shí)現(xiàn)靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌,尤其對肺腺癌療效確切,對鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低,但臨床大量資料表明:根據(jù)肺癌患者的實(shí)際情況選用易瑞沙(易瑞沙)治療后,仍有部分肺鱗癌和其它非小細(xì)胞肺癌的患者效果比較明顯,且具有良好的耐受性。
易瑞沙的副作用主要表現(xiàn)為:不正確使用后導(dǎo)致的腹瀉和皮疹。對于藥物過量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對癥處理,特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給予適當(dāng)?shù)闹委煛?
易瑞沙副作用很小,易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,易瑞沙結(jié)構(gòu)式長,轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。