中科院廣州生物醫藥與健康研究院日前在治療白血病藥物研究方面獲得突破。

　　據介紹，Bcr-Abl小分子抑制劑伊馬替尼已在臨床治療慢粒性白血病等疾病方面獲得巨大成功。但由Bcr-Abl突變誘發的臨床耐藥已成為重要問題。二代藥物尼洛替尼和達沙替尼僅能克服部分基因突變引起的耐藥，而對Bcr-AblT315I這一發生率最高的耐藥突變無效。2012年12月，克服Bcr-AblT315I耐藥的普納替尼被美國FDA批準上市，但其對Bcr-Abl E255K/V等P-Loop區突變等效果不佳。

　　廣州生物院丁克博士帶領團隊，經近4年的反復攻關，成功設計和合成了芳基炔類和三氮唑苯甲酰胺兩類Bcr-Abl小分子抑制劑。化合物在多種激酶、細胞和動物模型中可有效克服Bcr-Abl T315I突變誘發的耐藥問題。其中，化合物GZD824已被確定為候選藥物，正在進行規范的臨床前評價。

　　白血病是一類造血干細胞異常的克隆性惡性疾病。在治療上都是以化療為主，藥物輔助。目前在白血病的治療上，常用的藥物伊馬替尼（格列衛）、硫唑嘌呤片、艾力可等。伊馬替尼（格列衛）的療效已得到肯定，而此次的研究改進了藥物的耐藥性。

　　伊馬替尼的用法用量:治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一大杯水。 通常成人每口一次，每次400mg或600mg，以及口服用量800mg即400mg劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽膠囊的患者(包括兒童)，可以將膠囊內藥物分散于水或蘋果汁中。建議懷孕期和哺乳期婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛接觸，或者吸入，接觸打開的膠囊后應立即洗手。

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