歷史

•默克公司是世界上歷史最悠久的制藥和化工公司，并將繼續在制藥和化工領域取得更大成功。

•默克公司的歷史可追溯到1668年，Friedrich Jacob Merck先生收購了位于德國法蘭克福南40公里達姆施塔特的“天使藥房”。

•之后默克公司逐年擴張，于1887年在美國紐約成立了名為Merck & Co的子公司。 在第一次次大戰期間，Merck & Co被美國政府作為敵國財產沒收，隨后進行了拍賣。

•隨后，兩公司達成協議，Merck & Co.在北美使用“Merck”的名稱，而默克公司在世界其它地區使用該名稱。因此，在歐洲，該美國公司稱為MSD (Merck Sharp & Dohme)，而默克公司則用EMD (Emanuel Merck Darmstadt)的商標在北美進行經營活動。

•1995年，默克公司成為一家上市公司。股東們目前持有公司總資產27%的股份，而默克家族通過E Merck OHG持有剩余的73%股份。

今日默克

•作為一家全球化的公司，默克公司的主營業務是制藥和化工。

•在制藥業，默克公司是全世界為數不多的幾家積極致力于以下三大領域的企業之一：處方藥（創新處方藥）、非專利藥及消費者保健（用于自我藥療的產品）。在處方藥范疇，默克公司積極致力于多個治療領域的開發，包括腫瘤學和心臟代謝保健。

•在化工業，默克公司有提供高科技應用產品的兩個部門（2006年1月開始）：顏料產品部以及生命科學和化學分析事業部。

•2005年，默克集團的總銷售額達58.7億歐元。公司目前在54個國家共有29624名員工。

默克腫瘤

默克公司在腫瘤學領域著重于采用特異性攻擊癌細胞的靶向治療，來進行癌癥治療的創新開發。處于后期研發的化合物有3種，處于早期研發的有8種。正在開發的靶向治療覆蓋以下4個領域：

•EGFR單克隆抗體 通過抑制表皮生長因子受體（EGFR）來阻斷癌癥的生長。

•治療性癌癥疫苗 刺激免疫系統抵御腫瘤。

•免疫細胞因子 對免疫系統進行局部刺激，幫助機體將癌癥識別為外來侵入物。

•血管生成抑制劑 抑制腫瘤的血液供應。

關鍵開發產品

•位于德國達姆施塔特的默克公司于1998年從紐約的ImClone公司獲得了愛必妥(西妥昔單抗)在美國和加拿大之外的市場銷售權。在日本，默克公司與 ImClone公司共同擁有其市場銷售權。愛必妥是一種特異性針對EGFR的單克隆抗體。自2003年12月在瑞士獲得首個批準以來，愛必妥已在50多個國家獲得了治療結直腸癌的上市許可，在既往伊立替康治療失敗的mCRC中，與伊立替康聯合用于治療有EGFR表達的患者。在美國、多數拉美國家及亞洲國家，愛必妥也被批準用于單藥治療。愛必妥與放療聯合用于治療局部晚期SCCHN ，已分別于2005年12月在瑞士、2006年2月在阿根廷、2006年3月在哥倫比亞、歐盟、冰島和挪威、2006年5月在菲律賓獲得批準。在阿根廷和菲律賓，愛必妥還被批準在既往化療失敗的復發性和/或轉移性SCCHN患者中進行單藥治療。2006年3月1日，愛必妥在美國被批準與放療聯合用于治療局部晚期SCCHN，及在鉑類為主化療失敗的情況下對復發性或轉移性 SCCHN進行單藥治療。另外，愛必妥正在進行多種類型腫瘤和多種分期腫瘤的研究，包括結直腸癌、頭頸癌及非小細胞肺癌。4項大型III期臨床試驗日前已完成患者招募工作。

•UFT (替加氟-尿嘧啶) 是一種口服化療藥，與甲酰四氫葉酸（LV）聯合用作轉移性結直腸癌患者的一線治療。2005年，默克從日本大鵬制藥公司購得UFT用于治療結直腸癌的市場經營權。在市場經營權移交給默克之后，默克將UFT在16個國家和地區重新上市：德國、法國、丹麥、葡萄牙、英國、澳大利亞、新西蘭、香港、泰國、以色列、比利時、瑞典、盧森堡、保加利亞、意大利和菲律賓。其它國家也將很快跟進。

•人源化特異性EGFR單克隆抗體matuzumab的臨床試驗正在歐洲、美國和日本進行。2005年9月29日，默克公司與武田制藥有限公司宣布達成一項聯合開發及聯合營銷matuzumab的協議。3項旨在考察結直腸癌、胃癌和非小細胞肺癌（NSCLC）中matuzumab應用的II期臨床試驗目前正在歐盟和美國進行。一項治療NSCLC的II期臨床試驗剛剛在日本啟動。我們正在與合作伙伴武田公司共同計劃進一步的開發活動，包括在日本的補充臨床試驗。

•Stimuvax® (以前被稱作BLP25脂質體疫苗) – 模擬存在于許多腫瘤上的粘蛋白MUC1。2006年1月26日，默克公司及其合作開發伙伴Biomira公司宣布簽訂一份修正關于Stimuvax轉讓協議的意向書。修正后的協議賦予默克在加拿大之外該疫苗的全球開發和市場營銷權，而該疫苗在加拿大的開發和市場營銷權由兩公司共享。根據該意向書，默克接管了開發和上市營銷Stimuvax的全部責任（包括管理和財務），包括計劃中將于今年夏季啟動的治療NSCLC的III期臨床試驗。治療IIIB期和IV期非小細胞肺癌（NSCLC）患者的IIB期臨床試驗生存結果顯示，隨機分入Stimuvax 組（88名患者）患者的中位生存時間比最佳支持治療（BSC）組（83名患者）長4.4個月。最大的治療效益見于接種了疫苗的IIIB期局部NSCLC 患者，約占此種癌癥患者的25%。截至2005年10月，接種了疫苗的IIIB期局部NSCLC 患者亞組中位生存時間為30.6個月，而相同分期未接種疫苗的患者的中位生存時間為13.3個月，二者相差17.3個月。盡管不具有統計學顯著性，這些生存方面的最新數據使計劃中的III期臨床試驗在統計學方面的設想更為清晰。^1,2

處于研發早期階段的產品

•通過2005年11月收購丹麥生物技術公司Survac ApS，默克獲得了癌癥治療的新型技術。目前收購已經完成。Survac的創始人開發了一種識別和修飾肽鏈的技術，這項技術在開發治療性癌癥疫苗時非常有用。在探索性臨床試驗中，主導候選藥物Survivac 能在患者中引發針對癌細胞的強烈免疫反應，而無需復雜的傳遞技術或專門的佐劑。

•血管生成抑制劑

•Cilengitide – 作用為抑制血管生成（新血管的發生）。它靶向作用于被稱為ανβ3 整合素的細胞粘附分子（由內皮細胞產生，幫助細胞存活），導致活化的內皮細胞（形成血管的內層）發生程序性細胞死亡，使腫瘤缺血，從而“餓死”腫瘤。默克公司正在美國進行一項考察一線化療失敗的神經膠質瘤（侵襲型的腦腫瘤）患者中cilengitide 單藥治療的II期臨床試驗。在歐洲，默克公司正在新診斷的神經膠質瘤患者中進行一項cilengitide聯合放療及替莫唑胺的II期臨床試驗。除了Merck/EMD發起的研究之外，基于與默克公司關于開發cilengitide的合作研發協議（CRADA），美國國立癌癥研究所（NCI）也正在資助一系列臨床研究。一項在成人神經膠質瘤患者中進行的最初I/II期臨床試驗顯示出令人鼓舞的結果。³ 目前NCI資助的cilengitide用于不同類型腫瘤單藥治療的7項研究正在進行，包括成人復發性神經膠質瘤和兒童復發性腦腫瘤。另外一項II期臨床試驗是cilengitide聯合放療和替莫唑胺治療新診斷成神經膠質瘤患者。

•免疫細胞因子

•EMD 273066 tucotuzumab celmoleukin (huKS-IL2) – 靶向作用于多數上皮性腫瘤中均有表達的細胞膜糖蛋白KSA （也稱為EpCAM），從而觸發免疫反應。該藥目前處于卵巢癌和SCLC的I/II 期臨床開發。

•EMD 273063 (hu14.18-IL2) – 結合神經外胚層腫瘤中表達的神經節苷脂GD-2，從而觸發免疫反應。該藥目前處于成人惡性黑色素瘤和兒童神經母細胞瘤的II期臨床試驗。

參考文獻:

1.Butts C et al. Randomized Phase IIb Trial of BLP25 Liposome Vaccine in Stage IIIb and IV Non-Small-Cell Lung Cancer. J Clin Oncol 2005: 6674-6681.

2.Press Release Biomira Inc. October 2005.

3.Press release Merck KGaA November 2004.

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